拉贝洛尔对α、β受体均有阻滞作用,主要是通过阻断人受体扩张外周血管,因为支气管平滑肌和冠状动脉也存在α受体,所以可扩张支气管和冠状动脉。该药本身的α与β受体阻断作用的比例在静脉注射时为1 : 3,口服时 为1 : 7。该药对α受体的阻滞作用比普萘洛尔弱,对β1和β2受体均有阻滞 作用,无内在拟交感作用或作用很弱;对人受体的阻滞作用较哌唑嗪弱。对 于肾功能正常或减退者的肾小球滤过率、肾血流量没有明显的影响,而且能 降低肾血管阻碍能力,伴肾功能中、重度减退者也可使用。临床应适用于中、重度高血压和伴有心绞痛的患者。不良反应主要有直立性低血压,主要出现在开始给药时,继续用药则消失,偶见皮疹,很少出现嗜睡、头痛、夜尿、鼻塞、恶心等病状。