青霉素是第一个用于临床的抗生素。此类抗生素均含6-氨基青霉烷酸 (6-aminopenicillanic acid，6-APA)母核，抗菌作用机制相同。具有抗菌作用 强、毒性低和价格低廉的优点。但其天然产品青霉素抗菌谱窄、不耐酸、不 耐酶(易被β-内酰胺酶分解破坏而产生耐药性），且易引起过敏反应。为解 决其上述问题，通过半合成修饰改造，研制出一些抗菌谱广、耐酸、耐酶或过 敏反应发生率低的新型半合成青霉素。
天然类青霉素主要用于革兰阳性球菌及杆菌、革兰阴性球菌和梅毒螺 旋体所致感染，但对产β-内酰胺酶的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌及表皮葡 萄球菌所致感染无效。大剂量或脑膜有炎症时可透过血脑屏障。
耐酶青霉素对产β-内酰胺酶的葡萄球菌有抗菌活性，但对青霉素敏 感的葡萄球菌和各种链球菌的抗菌活性则不及青霉素。难透过血脑 屏障。
氨基类广谱青霉素对革兰阳性球菌和杆菌的抗菌活性与青霉素相当， 但对粪肠球菌的抗菌活性较青霉素强，对革兰阴性菌中的脑膜炎奈瑟球菌、 淋病奈瑟球菌、布氏杆菌、沙门菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆 菌也有抗菌活性。易透过血脑屏障。
羧基类广谱青霉素对氨基类广谱青霉素无效的革兰阴性杆菌、产β-内 酰胺酶肠杆菌、铜绿假单胞菌有抗菌活性，但对克雷伯菌属和肠球菌无效， 对革兰阳性菌的抗菌活性显著低于青霉素。可透过血脑屏障。
脲基类广谱青霉素对肠杆菌和厌氧菌抗菌活性强，对链球菌和肠球菌 的抗菌活性强于羧基类广谱青霉素，对克雷伯菌和铜绿假单胞菌也有抑制 作用。
现简要介绍近年来投人临床应用的青霉素类抗生素的几个常用的新 品种。
