本品是最强的抗组胺药之一,镇静作用较异丙嗪弱,通过拮抗H,受体而对抗组胺的过敏效应。本品不影响组胺的代谢,也不阻止体内组胺的释放。本品有抗M胆碱受体作用,作用于胆碱毒簞样受体,使得鼻黏膜干燥。本品具有中枢抑制作用。普通扑尔敏片口服吸收快而完全,15~60分钟生效,血药浓度2.5〜6小时达峰值,首过效应明显,生物利用度为25%〜50%,半衰期为30.3小时,蛋白结合率约为70%,主要经肝脏代谢,代谢物无药理活性,部分原形自尿排出。本品采用薄膜包衣后控制药物释放,与普通扑尔敏片不同。口服后,血药浓度上升较慢,约4小时血药浓度达峰值,药效持续12小时。吸收后约 72%的药物与血浆蛋白结合。主要以肝脏代谢为无活性代谢产物,24小时内经肾脏排出。