氨苄西林

    氨苄西林，化学名称为：6-[D（-）-2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸的三水化合物。
 其结构式为：
  分子式：C16H19N3O4S·3H2O    分子量：403.45
【性状】本品内容物为白色或类白色粉末，味微苦。
【药理毒理】本品对革兰阳性球菌和杆菌（包括厌氧菌）的抗菌作用基本与青霉素相同，对粪肠球菌的作用较青霉素强。革兰阴性细菌中脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌...

    氨苄西林，化学名称为：6-[D（-）-2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸的三水化合物。
 其结构式为：
  分子式：C16H19N3O4S·3H2O    分子量：403.45
【性状】本品内容物为白色或类白色粉末，味微苦。
【药理毒理】本品对革兰阳性球菌和杆菌（包括厌氧菌）的抗菌作用基本与青霉素相同，对粪肠球菌的作用较青霉素强。革兰阴性细菌中脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌等皆对本品敏感。某些大肠埃希菌及某些志贺菌属也对本品敏感，但多数志贺菌属对本品耐药，其它肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌等对本品耐药。本品对军团菌和胎儿弯曲杆菌有一定抗菌作用。本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，使细菌迅速破裂溶解。
【药代动力学】氨苄西林对胃酸稳定，口服吸收尚好，吸收后分布良好，胆汁及尿中药物浓度较高，在有炎症的脑脊液、胸腹水、关节腔积液和支气管分泌液中均可达到有效治疗浓度。血消除半衰期(t1/2)为1～1.5小时。血浆蛋白结合率为20%。口服后24小时尿中的排出量占给药量的20%～60%，大部分以原形排出。
【适应症】用于敏感致病菌所致呼吸道感染，泌尿系统感染、消化道感染、耳鼻喉感染、皮肤、软组织感染。 
【用法用量】口服。成人一次0.25～0.75g(1～3粒)，一日4次。小儿每日剂量按体重25mg/kg，一日2～4次。
【不良反应】1.本品不良反应与青霉素相仿，以过敏反应较为常见。皮疹是最常见的反应，多发生于用药后5天，呈荨麻疹或斑丘疹；亦可发生间质性肾炎；过敏性休克偶见。2.胃肠道反应如舌炎、胃炎、恶心、呕吐、肠炎、腹泻及轻度腹痛等也较多见。3.粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。抗生素相关性肠炎少见，少数病人出现血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高。
【禁忌】1.对青霉素类、头孢菌素类药物过敏者或青霉素皮肤实验阳性患者禁用。
        2.尿酸性肾结石、痛风急性发作患者禁用。
        3.活动性消化道溃疡患者禁用。
【注意事项】1.应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。2.血液生化与血象异常患者慎用。3.肝肾功能不全患者不宜服用本品。4.传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹，宜避免使用。5.一旦发生过敏性休克，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。 
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品尚未做孕妇应用的严格对照试验，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。
【老年患者用药】老年患者由于肾功能的衰退，用量应适当减少。    
【药物相互作用】1.与丙磺舒合用会延长本品的半衰期。2.氨苄西林与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌作用。3.别嘌醇可使氨苄西林皮疹反应发生率增加，尤其多见于高尿酸血症。4.氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环，因而可降低口服避孕药的效果。