本品为青霉素类抗生素。抗菌谱与青霉素相同。青霉素对溶血性链球菌等链球菌属、肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特菌亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。
本品肌内注射后，0.5小时达到血药峰浓度（C),肌内注射100万单位（600mg)的峰浓度为20000单位/L
( 12mg/L)。本品广泛分布于组织、体液中。胸、腹腔和关节腔液中浓度约为血清浓度的50%。本品不易透人眼、骨组织、无血供区域和脓腔中，易透入有炎症的组织。青霉素可通过胎盘，除在妊娠头3个月羊水中青霉素浓度较低外，一般在胎儿和羊水中皆可获得有效治疗浓度。本品难以透过血-脑脊液屏障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的在有炎症的脑脊液中浓度可达同期血药浓度的
5%~30%。乳汁中可含有少量青霉素，其浓度为血药浓度的5%~20%。本品血浆蛋白结合率为45%~65%。血消除半衰期约为30分钟，肾功能减退者可延长至2.5~10小时，老年人和新生儿也可延长。新生儿的半衰期与体重、日龄有关，体重低于2公斤者，7日和8~14日龄新生儿的半衰期分别为4.9小时和2.6小时；体重高于2公斤者，7日和8~14日龄的半衰期则分别为2.6小时和2.1小时。本品约19%在肝内代谢。肾功能正常情况下，约75%的给药量于
6小时内自肾脏排出。青霉素主要通过肾小管分泌排泄，在健康成年人经肾小球滤过排泄者仅占10%左右；但在新生儿，青霉素则主要经肾小球滤过排泄。亦有少量青霉素经胆道排泄，肌内注射600mg青霉素后2~4小时胆汁中浓度达到峰值，为l0~20mg/L。由于青霉素在被肠道细菌所产青霉素酶破坏，粪便中不含或仅含少量青霉素。血液透析可清除本品，而腹膜透析则不能。
